Návod na použitie Trental® (Trental ®)

Trental je vazodilatačné činidlo, ktoré zlepšuje reologické vlastnosti krvi (tekutosť) ovplyvňovaním patologicky zmenenej deformovateľnosti erytrocytov, inhibíciou agregácie krvných doštičiek a znižovaním zvýšenej viskozity krvi. Trental zlepšuje mikrocirkuláciu v oblastiach s narušeným krvným obehom.
Ako aktívna zložka obsahuje Trental derivát xantínu - pentoxifylín. Mechanizmus jeho pôsobenia je spojený s inhibíciou fosfodiesterázy a akumuláciou cAMP v bunkách hladkého svalstva ciev a krvných bunkách..
Poskytujúci slabý myotropický vazodilatačný účinok, pentoxifylín trochu znižuje celkový periférny vaskulárny odpor a mierne rozširuje koronárne cievy.
Liečba liekom Trental vedie k zlepšeniu príznakov cerebrovaskulárnych príhod.
Úspešnosť liečby oklúznych lézií periférnych tepien (napríklad prerušovanej klaudikácie) sa prejavuje v predĺžení pešej vzdialenosti, odstránení nočných kŕčov v lýtkových svaloch a zániku bolesti v pokoji..
farmakokinetika
Pentoxifylín sa extenzívne metabolizuje v erytrocytoch a pečeni. Medzi najznámejšie metabolity - metabolit-1 (M-I; hydroxypentoxifylín) sa tvorí štiepením a metabolit-4 (M-IV) a metabolit-5 (M-V; karboxypentoxifylín) - v dôsledku oxidácie hlavnej látky. M-I má rovnakú farmakologickú aktivitu ako pentoxifylín. Viac ako 90% akceptovanej dávky pentoxifylínu sa vylučuje obličkami a 3 až 4% stolicou..
Biologický polčas pentoxifylínu po intravenóznom podaní 100 mg bol približne 1,1 hodiny. U pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene je polčas pentoxifylínu predĺžený. Pentoxifylín má veľký distribučný objem (168 l po 30 minútach infúzie 200 mg) a vysoký klírens približne 4500 - 5100 ml / min. Pentoxifylín a jeho metabolity sa neviažu na bielkoviny krvnej plazmy. Pri ťažkom poškodení funkcie obličiek sa vylučovanie metabolitov spomaľuje.

Indikácie pre použitie:
Indikácie pre použitie lieku Trental sú:
- Poruchy periférneho obehu aterosklerotickej genézy (vrátane „intermitentnej“ klaudikácie, diabetickej angiopatie), trofických porúch (vrátane trofických vredov na nohe, gangrény), omrzliny, posttrombotického syndrómu atď..
- Poruchy mozgového obehu (následky mozgovej aterosklerózy: zhoršená koncentrácia, závraty, poruchy pamäti), ischemické stavy a stavy po ikte.
- Poruchy obehu v sietnici a cievovke, otoskleróza, degeneratívne zmeny na pozadí patológie ciev vnútorného ucha a strata sluchu.

Spôsob aplikácie:
Dávka a spôsob podania sú určené závažnosťou porúch obehového systému, ako aj individuálnou znášanlivosťou liečiva..
Dávku nastavuje lekár podľa individuálnych charakteristík pacienta..
Zvyčajná dávka sú dve intravenózne infúzie denne (ráno a popoludní), z ktorých každá obsahuje 200 mg pentoxifylínu (2 ampulky po 5 ml) alebo 300 mg pentoxifylínu (3 ampulky po 5 ml) v 250 ml alebo 500 ml 0,9% roztoku chlorid sodný alebo Ringerov roztok.
Kompatibilita s inými infúznymi roztokmi sa musí testovať osobitne; môžu sa použiť iba čisté roztoky.

100 mg pentoxifylínu sa má podávať najmenej 60 minút. V závislosti od sprievodných ochorení (zlyhanie srdca) môže byť potrebné znížiť injikovaný objem. V takýchto prípadoch sa na kontrolovanú infúziu odporúča používať vyhradený infúzny prístroj..
Po dennej infúzii je možné predpísať ďalšie dve tablety Trental 400. Ak sú tieto dve infúzie oddelené dlhším intervalom, jedna z ďalších predpísaných dvoch tabliet Trental 400 sa môže užiť skôr (okolo poludnia)..
Ak je z klinických dôvodov možná intravenózna infúzia iba raz denne, môžu sa za ňu predpísať ďalšie 3 tablety Trental 400 (2 tablety na poludnie a 1 večer).
Dlhodobá intravenózna infúzia Trentalu počas 24 hodín je indikovaná v závažnejších prípadoch, najmä u pacientov so silnou bolesťou v pokoji, s gangrénou alebo trofickými vredmi (štádiá III-IV podľa Fontaine)..
Dávka Trentalu podávaná parenterálne do 24 hodín by spravidla nemala prekročiť 1200 mg pentoxifylínu, zatiaľ čo individuálna dávka sa môže vypočítať pomocou vzorca: 0,6 mg pentoxifylínu na kg telesnej hmotnosti za hodinu. Denná dávka vypočítaná týmto spôsobom bude 1000 mg pentoxifylínu pre pacienta s hmotnosťou 70 kg a 1150 mg pentoxifylínu pre pacienta s hmotnosťou 80 kg.
U pacientov s renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu pod 30 ml / min) je potrebné znížiť dávku o 30% - 50%, čo závisí od individuálnej tolerancie lieku voči pacientom.
U pacientov so závažnou dysfunkciou pečene je potrebné znížiť dávku, berúc do úvahy individuálnu toleranciu.
Liečba sa môže začať nízkymi dávkami u pacientov s nízkym krvným tlakom, ako aj u pacientov s rizikom možného poklesu tlaku (pacienti so závažným ochorením koronárnych artérií alebo s hemodynamicky významnou mozgovou cievnou stenózou). V týchto prípadoch sa dávka môže zvyšovať iba postupne..

Vedľajšie účinky:
V prípadoch, keď sa Trental používa vo veľkých dávkach alebo pri vysokej rýchlosti infúzie, sa môžu niekedy vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:
z nervového systému: bolesti hlavy, závraty, úzkosť, poruchy spánku, kŕče;
na strane kože a podkožného tuku: hyperémia kože tváre, „návaly horúčavy“ krvi na pokožku tváre a hornej časti hrudníka, opuch, zvýšená krehkosť nechtov;
z tráviaceho ústrojenstva: xerostómia, anorexia, črevná atónia;
na strane kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, kardialgia, progresia angíny pectoris, znížený krvný tlak;
z hemostatického systému a hematopoetických orgánov: leukopénia, trombocytopénia, pancytopénia, krvácanie z kože, sliznice, žalúdok, črevá, hypofibrinogenémia;
zo zmyslov: zhoršené videnie, rejnok;
alergické reakcie: svrbenie, sčervenanie kože, žihľavka, angioedém, anafylaktický šok.
Prípady aseptickej meningitídy, intrahepatálnej cholestázy a zvýšenej aktivity „pečeňových“ transamináz, alkalickej fosfatázy sú veľmi zriedkavé..

Kontraindikácie:
Kontraindikácie pri použití lieku Trental sú: precitlivenosť na pentoxifylín, iné metylxantíny alebo na niektorú zo zložiek lieku; masívne krvácanie; rozsiahle krvácanie v sietnici; krvácanie do mozgu; akútny infarkt myokardu; ťažké arytmie; závažné aterosklerotické lézie koronárnych alebo mozgových tepien; nekontrolovateľná arteriálna hypotenzia; vek do 18 rokov; tehotenstvo, obdobie laktácie.
Liek by sa mal používať opatrne u pacientov s: arteriálnou hypotenziou (riziko zníženia krvného tlaku), chronickým srdcovým zlyhaním, zhoršenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu pod 30 ml / min) (riziko akumulácie a zvýšené riziko vedľajších účinkov), závažnou dysfunkciou pečene ( riziko hromadenia a zvýšené riziko vedľajších účinkov), zvýšená tendencia ku krvácaniu, a to aj v dôsledku používania antikoagulancií alebo v prípade porúch v systéme zrážania krvi (riziko závažnejšieho krvácania) po nedávnom chirurgickom zákroku

Tehotenstvo:
Je kontraindikované užívať liek Trental počas tehotenstva.

Interakcia s inými liekmi:
Pentoxifylín je schopný zvyšovať účinok liekov, ktoré znižujú krvný tlak (ACE inhibítory, dusičnany).
Pentoxifylín môže zvyšovať účinok liekov, ktoré ovplyvňujú krvný koagulačný systém (nepriame a priame antikoagulanciá, trombolytiká), antibiotiká (vrátane cefalosporínov)..
Cimetidín zvyšuje plazmatickú koncentráciu pentoxifylínu (riziko vedľajších účinkov).
Súbežné podávanie s inými xantínmi môže viesť k nadmernému nervovému vzrušeniu.
Účinok inzulínu alebo perorálnych antidiabetík na zníženie glukózy sa môže zvýšiť pomocou pentoxifylínu (zvýšené riziko hypoglykémie)..

Vyžaduje sa prísne monitorovanie týchto pacientov.
U niektorých pacientov môže súčasné podávanie pentoxifylínu a teofylínu viesť k zvýšeniu hladín teofylínu. To môže viesť k zvýšeniu alebo zvýšeniu vedľajších účinkov spojených s teofylínom.

Predávkovanie:
Predávkovanie Príznaky Trentalu: slabosť, potenie, nevoľnosť, cyanóza, závraty, znížený krvný tlak, tachykardia, mdloby, ospalosť alebo nepokoj, arytmia, hypertermia, areflexia, strata vedomia, tonicko-klonické záchvaty, zvracanie kávová usadenina).
Liečba je symptomatická: osobitná pozornosť by sa mala venovať udržiavaniu krvného tlaku a respiračným funkciám. Konvulzívne záchvaty sa liečia diazepamom.
Keď sa objavia prvé príznaky predávkovania, liek sa okamžite zastaví. Poskytuje dolnú polohu hlavy a hornej časti tela.

Podmienky skladovania:
Skladujte na tmavom mieste pri teplote 8 ° C až 25 ° C.
Držte mimo dosahu detí!

Forma vydania:
Trental - koncentrát na prípravu infúzneho roztoku 20 mg / ml.
5 ml v ampulkách z priehľadného bezfarebného skla (typ I) s bodom zlomu.
5 ampúl v plastovom blistrovom páse bez povlaku (paleta).
1 paleta s návodom na použitie v kartónovej krabici.

zloženie:
1 ml Trental roztoku obsahuje účinnú látku: pentoxifylín - 20,00 mg.
Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekciu.

ďalej:
Liečba sa má monitorovať na krvný tlak.
U diabetických pacientov užívajúcich hypoglykemické látky môže menovanie vysokých dávok spôsobiť závažnú hypoglykémiu (vyžaduje sa úprava dávky)..
Pri súčasnom podávaní s antikoagulanciami je potrebné starostlivo monitorovať ukazovatele systému zrážania krvi.
U pacientov, ktorí sa nedávno podrobili chirurgickému zákroku, sa vyžaduje systematické monitorovanie hladín hemoglobínu a hematokritu.
U pacientov s nízkym a nestabilným krvným tlakom by sa mala znížiť podávaná dávka.
U starších pacientov môže byť potrebné zníženie dávky (zvýšená biologická dostupnosť a znížená rýchlosť eliminácie)..
Bezpečnosť a účinnosť pentoxifylínu u detí nie je dostatočne známa..
Fajčenie môže znížiť terapeutickú účinnosť lieku. Kompatibilita roztoku pentoxifylínu s infúznym roztokom by sa mala kontrolovať od prípadu k prípadu..
Pri intravenóznych infúziách musí byť pacient v polohe na chrbte.

Skúšobné injekcie: návod na použitie

zloženie

účinná látka: pentoxifylín;

1 ml 20 mg pentoxifylínu;

pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekciu.

Dávkovacia forma

Injekčný roztok (na intravenózne infúzie a pomalé intravenózne injekcie).

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti: priehľadná bezfarebná kvapalina.

Farmakologická skupina

Periférne vazodilatátory. ATX kód 0404А D03.

Farmakologické vlastnosti

Pentoxifylín je derivát metylxantínu. Mechanizmus účinku pentoxifylínu je spojený s inhibíciou fosfodiesterázy a akumuláciou cAMP vo vaskulárnych bunkách hladkého svalstva, krvných bunkách, ako aj v iných tkanivách a orgánoch. Pentoxifylín inhibuje agregáciu krvných doštičiek a erytrocytov, zvyšuje ich pružnosť, znižuje zvýšenú koncentráciu fibrinogénu v krvnej plazme a zvyšuje fibrinolýzu, ktorá znižuje viskozitu krvi a zlepšuje jej reologické vlastnosti. Okrem toho pentoxifylín spôsobuje slabý myotropický vazodilatačný účinok, do istej miery znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu a má pozitívny inotropný účinok. V dôsledku použitia pentoxifylínu sa zlepšuje mikrocirkulácia a prísun kyslíka do tkanív, predovšetkým - v končatinách, centrálnom nervovom systéme, stredne - v obličkách. Liek mierne rozširuje koronárne cievy.

Hlavný farmakologicky aktívny metabolit 1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimetylxantín (metabolit I) sa deteguje v krvnej plazme v koncentrácii, ktorá je dvojnásobkom koncentrácie nezmenenej látky a je s ňou v reverznej biochemickej rovnováhe. V tejto súvislosti by sa pentoxifylín a jeho metabolit mali považovať za aktívny celok. Polčas pentoxifylínu je 1,6 hodiny.

Pentoxifylín je úplne metabolizovaný, viac ako 90% sa vylučuje obličkami vo forme nekonjugovaných vo vode rozpustných polárnych metabolitov. Menej ako 4% podanej dávky sa vylučuje stolicou. U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek sa vylučovanie metabolitov spomaľuje. U pacientov so zhoršenou funkciou pečene sa zaznamenal predĺžený polčas pentoxifylínu.

indikácia

Aterosklerotická encefalopatia ischemická mozgová porážka; dyscirkulačná encefalopatia; poruchy periférneho obehu spôsobené aterosklerózou, diabetes mellitus (vrátane diabetickej angiopatie), zápal; trofické poruchy v tkanivách spojené s poškodením žíl alebo poruchami mikrocirkulácie (posttromboflebitický syndróm, trofické vredy, gangréna, omrzlina); odstraňovanie endarteritídy; angioneuropatia (Raynaudova choroba); obehové poruchy oka (akútne, subakútne, chronické obehové zlyhanie v sietnici a cievovke); dysfunkcia vnútorného ucha cievneho pôvodu, sprevádzaná stratou sluchu.

kontraindikácie

  • pacienti s precitlivenosťou na pentoxifylín, na iné metylxantíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok Trentalu®;
  • pacienti s masívnym krvácaním (riziko zvýšeného krvácania)
  • pacienti s rozsiahlym krvácaním sietnice, s mozgovým krvácaním (riziko zvýšeného krvácania). Ak počas liečby pentoxifylínom dôjde k krvácaniu sietnice, liek sa musí okamžite prerušiť;
  • pacientov v akútnom období infarktu myokardu
  • pacientov so žalúdočnými vredmi a / alebo črevnými vredmi;
  • pacienti s hemoragickou diatézou.

Liekové a iné interakcie

Môže sa zvýšiť účinok inzulínu alebo perorálnych antidiabetík na zníženie hladiny cukru v krvi. Preto je potrebné pacientov, ktorí dostávajú lieky na diabetes mellitus, starostlivo sledovať..

V post-marketingovom období boli hlásené prípady zvýšenej antikoagulačnej aktivity u pacientov, ktorí boli súčasne liečení pentoxifylínom a antivitamínmi K. Ak je dávka pentoxifylínu predpísaná alebo zmenená, odporúča sa sledovať antikoagulačnú aktivitu u tejto skupiny pacientov..

Trental ® môže zvýšiť antihypertenzný účinok antihypertenzív a iných liekov, ktoré môžu spôsobiť zníženie krvného tlaku.

Súčasné použitie pentoxifylínu a teofylínu u niektorých pacientov môže viesť k zvýšeniu hladiny teofylínu v krvi. Preto je možné zvýšiť frekvenciu a zvýšiť prejavy vedľajších reakcií teofylínu.

U niektorých pacientov môže súčasné použitie s ciprofloxacínom viesť k zvýšeniu koncentrácie pentoxifylínu v sére. V dôsledku toho sa môže zvýšiť frekvencia a závažnosť nežiaducich účinkov spojených so súčasným užívaním liekov..

Potenciálny aditívny účinok s inhibítormi agregácie trombocytov: pri zvýšenom riziku krvácania súbežné použitie inhibítorov agregácie trombocytov (napr. Klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelid, NSAID, s výnimkou inhibítorov acetyl-acetyl-acylátu). ], ticlopidín, dipyridamol) s pentoxifylínom sa má postupovať opatrne.

Súčasné použitie s cimetidínom môže zvýšiť koncentráciu pentoxifylínu a metabolitu I v krvnej plazme.

Funkcie aplikácie.

Pri prvých príznakoch vývoja anafylaktických / anafylaktoidných reakcií pri liečbe Trentalom by ste mali infúziu okamžite zastaviť a vyhľadať lekársku pomoc..

V prípade použitia lieku Trental® by pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním mali najprv dosiahnuť fázu kompenzácie krvného obehu.

U pacientov s diabetes mellitus, ktorí sú liečení inzulínom alebo perorálnymi hypoglykemickými látkami, sa môže pri používaní vysokých dávok Trentalu ® účinok týchto liekov na hladinu cukru v krvi zvýšiť (pozri časť „Liekové a iné interakcie“). V týchto prípadoch sa má dávka inzulínu alebo perorálnych antidiabetík znížiť a pacient sa musí starostlivo starať.

Pacientom so systémovým lupus erythematodes (SLE) alebo s inými chorobami spojivového tkaniva by sa mal predpisovať pentoxifylín len po starostlivom zvážení možných rizík a prínosov..

Pretože počas liečby pentoxifylínom existuje riziko vzniku aplastickej anémie, je potrebné pravidelné sledovanie kompletného krvného obrazu..

U pacientov s renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min) alebo so závažnou dysfunkciou pečene môže byť vylučovanie pentoxifylínu oneskorené. Vyžaduje správne monitorovanie.

Obzvlášť opatrné pozorovanie je potrebné pri:

  • pacientov so závažnými srdcovými arytmiami;
  • pacientov s arteriálnou hypotenziou;
  • pacientov s ťažkou aterosklerózou mozgových a koronárnych ciev, najmä so sprievodnou arteriálnou hypertenziou a srdcovými arytmiami. U týchto pacientov sú pri užívaní lieku možné záchvaty angíny, arytmie a arteriálna hypertenzia;
  • pacienti so zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu pod 30 ml / min);
  • pacienti s ťažkým poškodením funkcie pečene
  • pacientov s vysokou tendenciou ku krvácaniu, spôsobenú napríklad liečbou antikoagulanciami alebo poruchami zrážania krvi. Krvácanie - pozri časť „Kontraindikácie“;
  • pacienti, ktorí sa nedávno podrobili chirurgickému zákroku (zvýšené riziko krvácania, čo si vyžaduje systematické sledovanie hladín hemoglobínu a hematokritu)
  • pacienti s vysokým rizikom zníženia krvného tlaku (napr. pacienti so závažným ochorením koronárnych artérií alebo stenózou ciev, ktoré dodávajú krv do mozgu)
  • pacienti, ktorí sú súčasne liečení pentoxifylínom a antivitamínmi K alebo inhibítormi agregácie krvných doštičiek (pozri časť „Liekové a iné interakcie“);
  • pacienti, ktorí sú súčasne liečení pentoxifylínom a hypoglykemickými látkami (pozri časť „Liekové a iné interakcie“);
  • pacienti, ktorí sú súčasne liečení pentoxifylínom a ciprofloxacínom (pozri časť „Liekové a iné interakcie“).
  • pacienti, ktorí sú súčasne liečení pentoxifylínom a teofylínom (pozri časť „Liekové a iné interakcie“).

Používajte počas tehotenstva alebo laktácie

tehotenstvo

S tehotenstvom nie je dostatok skúseností s týmto liekom. Preto sa neodporúča predpisovať Trental® počas tehotenstva..

laktácie

Pentoxifylín prechádza do materského mlieka v malom množstve. Ak je predpísaná liečba Trentalom®, dojčenie sa musí prerušiť.

Trentalu

  • Indikácie pre použitie
  • Spôsob aplikácie
  • Vedľajšie účinky
  • kontraindikácie
  • Liekové a iné interakcie
  • predávkovať
  • Uvoľňovací formulár
  • Podmienky skladovania
  • synonymá
  • zloženie

Liečivo Trental, ktoré zlepšuje mikrocirkuláciu, obsahuje účinnú látku pentoxifylín, derivát xantínu. Liek zlepšuje reologické vlastnosti krvi. Pentoxifylín normalizuje elasticitu erytrocytov, znižuje agregáciu krvných doštičiek a znižuje viskozitu krvi. Znižuje plazmatické koncentrácie fibrinogénu, zlepšuje fibrinolýzu. Pôsobením liečiva dochádza k hromadeniu cyklického adenozínmonofosfátu v hladkých svaloch cievnej steny, krvi a iných tkanivách tela. Ďalej liek blokuje účinok enzýmu fosfodiesterázy. Pentoxifylín má určitý myotropický vazodilatačný účinok. Užívanie lieku vedie k zníženiu celkového periférneho vaskulárneho odporu so zvýšením minútového objemu systolickej krvi. Pentoxifylín nevedie k významným zmenám srdcového rytmu.

Najvýznamnejšie zlepšenie mikrocirkulácie a respirácie buniek je zaznamenané v tkanivách centrálneho nervového systému, končatinách av menšej miere v obličkách..
Liek stimuluje metabolické procesy v centrálnom nervovom systéme, zvyšuje množstvo kyseliny adenozíntrifosforečnej v mozgových bunkách a zlepšuje biologickú výkonnosť. Pri parenterálnom podávaní sa stimuluje kolaterálny obeh.

Pri perorálnom podaní sa pentoxifylín dobre vstrebáva do gastrointestinálneho traktu. Maximálna plazmatická koncentrácia pentoxifylínu a jeho aktívneho metabolitu sa pozoruje 1 hodinu po perorálnom podaní. Pentoxifylín sa vyznačuje účinkom prvého prechodu pečeňou. Je metabolizovaný hlavne v pečeni, aktívny metabolit pentoxifylínu má podobný farmakologický účinok a je považovaný za farmakokinetiku lieku spolu s nezmeneným pentoxifylínom. Liek je úplne metabolizovaný v tele, vylučuje sa hlavne obličkami, malá časť (asi 5%) sa vylučuje stolicou. Polčas je zvyčajne 1,5 až 2 hodiny. Pacienti s ťažkým poškodením funkcie obličiek majú dlhší polčas. V prípade zhoršenej funkcie pečene sa metabolizmus lieku spomaľuje, a preto sa predlžuje polčas a zvyšuje sa biologická dostupnosť lieku..
Droga sa v tele nehromadí.

Indikácie pre použitie

Spôsob aplikácie

injekcia:
Liečivo sa podáva intravenóznym prúdom alebo kvapkaním. Na prípravu infúzneho roztoku sa ako rozpúšťadlo používa Ringerov roztok, 0,9% roztok chloridu sodného alebo 5% roztok glukózy. Zvyčajne sa predpisuje 100-600 mg pentoxifylínu 1 alebo 2-krát denne. Trvanie infúzie závisí od dávky lieku a objemu injikovaného roztoku, zavedenie 100 mg lieku by malo trvať najmenej 60 minút. Pacientom so závažnými poruchami krvného obehu sa môže podať 24-hodinová infúzia. V tomto prípade sa dávka vypočíta v závislosti od telesnej hmotnosti pacienta, zvyčajne sa predpíše 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti za hodinu. Bez ohľadu na závažnosť ochorenia a telesnú hmotnosť by denná dávka lieku nemala prekročiť 1200 mg. Zvyčajne nepredpisujte viac ako 1,5 litra infúzneho roztoku za deň.
Pri intravenóznej injekcii prúdom je dávka zvyčajne 100 mg. Pri injekčnom podaní lieku prúdom musí byť doba infúzie najmenej 5 minút. Intravenózne podávanie liečiva je predpísané 1 až 2-krát denne, v závislosti od závažnosti ochorenia. Pri vstrekovaní prúdom je potrebné zabezpečiť, aby bol pacient vo vodorovnej polohe.
Ak je to potrebné, liečba sa vykonáva súbežne s prípravkom Trental vo forme tabliet.

pilulky:
Dávku lieku a priebeh liečby volí ošetrujúci lekár individuálne pre každého pacienta. Zvyčajne sa predpisujú 2 - 4 tablety 2-3 krát denne. Tableta sa prehltne celá bez žuvania s potrebným množstvom vody. Odporúča sa užiť liek po jedle..
Maximálna denná dávka lieku je 1200 mg.
Pri kombinovanej liečbe liekom vo forme tabliet a injekčným roztokom je potrebné zabezpečiť, aby celková dávka pentoxifylínu neprekročila 1200 mg..

Vedľajšie účinky

kontraindikácie

- Zvýšená citlivosť jednotlivca na zložky liečiva;
- tendencia ku krvácaniu;
- hemoragická mŕtvica;
- krvácanie v sietnici;
- Počas tehotenstva a dojčenia.

Liek sa predpisuje obozretne pacientom so závažnou aterosklerózou mozgových a koronárnych ciev, arytmiou, ischemickou chorobou srdca a so sklonom k ​​náhlym zvýšeným krvným tlakom. Okrem toho sa predpisuje opatrne na ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, zlyhanie srdca a pacientov, ktorí sa nedávno podrobili chirurgickému zákroku..

Liekové a iné interakcie

predávkovať

Uvoľňovací formulár

Podmienky skladovania

synonymá

zloženie

1 enterosolventná tableta obsahuje:
Pentoxifylín - 100 mg;
pomocných látok.

1 ml injekčný roztok obsahuje:
Pentoxifylín - 20 mg;
pomocných látok.

Trental®

Inštrukcie

  • ruský
  • қazaқsha

Obchodné meno

Medzinárodné nechránené meno

Dávkovacia forma

Koncentrát na prípravu infúzneho roztoku 20 mg / ml

zloženie

1 ml roztoku obsahuje

účinná látka - pentoxifyllín 20,00 mg,

pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekciu.

popis

Číry, bezfarebný alebo takmer bezfarebný roztok.

Farmakoterapeutická skupina

Periférne vazodilatátory. Puríny. pentoxifylín.

ATX kód 040403

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Pri intravenóznom podaní pentoxifylín vstupuje priamo do krvného riečišťa, zatiaľ čo jeho maximálna koncentrácia v krvi sa takmer okamžite dosiahne a maximálny účinok sa vyvíja. Distribučný objem dosahuje priemerné hodnoty 280 - 465 litrov pri bolusových dávkach 25 - 100 mg. Nezistila sa žiadna väzba pentoxifylínu na ľudský albumín.

Po perorálnom aj intravenóznom podaní sa pentoxifylín vo významnej miere metabolizuje. Tento proces začína krátko po podaní a má vlastnosti saturovateľného metabolizmu „primárneho priechodu“. Chemická štruktúra 7 biotransformačných produktov (MI-MVII) pentoxifylínu bola identifikovaná. Hlavné metabolity - MV, MI, MVII - sa nachádzajú v krvi krátko po podaní. MV dosahuje najvyššie koncentrácie. Polčas rodičovskej zlúčeniny a jej troch metabolitov sa pohybuje od 0,5 do 1,5 hodiny. Reologické štúdie ukázali, že je možné charakterizovať takmer rovnako dôležité farmakologické metabolity I, IV a V ako východiskovú zlúčeninu.

Biologický polčas pentoxifylínu po intravenóznom podaní je približne 1,6 hodiny. Približne 90% - 95% látky sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov a približne 5% v stolici..

Osobitná skupina pacientov

Porucha funkcie pečene

U pacientov s poruchou funkcie pečene sa polčas pentoxifylínu predlžuje a zvyšuje sa absolútna biologická dostupnosť..

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s ťažkým poškodením obličiek sa vylučovanie metabolitov spomaľuje.

farmakodynamika

Trental zvyšuje narušenú deformovateľnosť erytrocytov, znižuje agregáciu erytrocytov, krvných doštičiek, znižuje hladinu fibrinogénu a adhéziu leukocytov na endotel, znižuje aktiváciu leukocytov a poškodenie endotelu, ktoré spôsobuje, znižuje viskozitu krvi. Preto Trental® podporuje mikrocirkulačnú perfúziu zlepšením prietoku krvi a poskytovaním antitrombotických účinkov. Periférna rezistencia sa môže mierne znížiť, ak sa Trental® podáva vo vysokých dávkach alebo ako rýchla infúzia. Trental má stredne pozitívny inotropný účinok na srdce.

Indikácie pre použitie

-periférne arteriálne okluzívne ochorenie (PAD) arteriosklerotického alebo diabetického pôvodu (napr. prerušovaná klaudikácia alebo bolesť v pokoji)

- trofické lézie (napr. vredy nôh a gangréna)

-vaskulárne choroby mozgu (cerebrovaskulárne choroby)

- obehové poruchy v sietnici a cievnatke v dôsledku degeneratívnych cievnych porúch

Spôsob podania a dávkovanie

Dávka a spôsob podania (orálne alebo intravenózne) závisí od typu a závažnosti porúch obehového systému a od individuálnej liekovej tolerancie pacienta. Dávka sa spravidla vyberie podľa nasledujúcich zásad.

Etapa II OBPA (intermitentná klaudikácia) a poruchy krvného obehu v sietnici a cievnatke: začatie liečby alebo podpora perorálnej terapie

Odporúča sa podať infúziu 100 mg - 600 mg Trentalu raz alebo dvakrát denne. Infúzia Trentalu sa odporúča podávať vo vhodnom infúznom roztoku; v závislosti od sprievodných ochorení (napr. kongestívne zlyhanie srdca) môže byť potrebné znížiť objem infúzie. V takýchto prípadoch je potrebné použiť infúznu pumpu s kontrolovaným objemom..

Ak sa nízkodávková tekutinová terapia kombinuje s perorálnou liečbou, odporúčaná celková denná dávka je 1200 mg Trentalu (IV + perorálne).

Odporúča sa pokračovať v následnej liečbe iba tabletovou formou pentoxifylínu (perorálne)..

III a IV fázy OBPA

Odporúča sa celková denná dávka 1 200 mg Trentalu vo vhodnom roztoku vehikula, buď ako kontinuálna infúzia trvajúca 24 hodín alebo ako infúzia 600 mg podávaná dvakrát denne počas najmenej šiestich hodín..

V závislosti od základných zdravotných stavov (napr. Kongestívne zlyhanie srdca) môže byť potrebné znížiť objem infúzie. V takýchto prípadoch je potrebná infúzna pumpa s regulovaným objemom. Pokiaľ ide o následnú liečbu, terapia môže pokračovať jednou tabletovou formou pentoxifylínu (perorálna)..

Osobitné skupiny pacientov

Aplikácia v pediatrii

Nie sú žiadne skúsenosti s použitím u detí.

Porucha funkcie pečene

U pacientov so závažnou dysfunkciou pečene je potrebné znížiť dávku v závislosti od individuálnej tolerancie.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov so zníženou funkciou obličiek (klírens kreatinínu pod 30 ml / min) môže byť potrebné zníženie dávky približne o 30 - 50%, v závislosti od individuálnej tolerancie..

Liečba sa má začať s nízkymi dávkami u pacientov s hypotenziou a u pacientov s nestabilnou cirkuláciou, ako aj u pacientov s osobitným rizikom nízkeho krvného tlaku (napríklad u pacientov so závažným ochorením koronárnych artérií alebo so závažnou stenózou krvných ciev zásobujúcich mozog); v takýchto prípadoch by zvýšenie dávky malo byť postupné.

Platí iba pre ústne formy

Zvyčajná dávka je 400 mg Trentalu 2-3 krát denne alebo 600 mg dvakrát denne..

Platí pre dávkové formy určené na parenterálne podanie

Trvanie infúzie by malo byť najmenej 60 minút na 100 mg Trentalu.

Recipročný vplyv na laboratórne a diagnostické testy

Zneužívanie a závislosť

Vedľajšie účinky

- závraty, bolesti hlavy, aseptická meningitída

- agitovanosť, poruchy spánku

- svrbenie, erytém, žihľavka, vyrážka

- návaly horúčavy, krvácanie

- arytmia, tachykardia, angína pectoris

- gastrointestinálne poruchy, epigastrické ťažkosti, nadúvanie, nevoľnosť, vracanie, hnačka, hnačka, zápcha, slinenie

- zvýšené transaminázy, nižší krvný tlak

- trombocytopénia, leukopénia, neutropénia

-anafylaktická reakcia, anafylaktoidná reakcia, angioedém, bronchospazmus, anafylaktický šok

kontraindikácie

-precitlivenosť na pentoxifylín, iné metylxantíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok

- pacienti s masívnym krvácaním (hrozba zvýšeného krvácania)

-rozsiahle krvácanie sietnice (hrozba zvýšeného krvácania)

- deti a dospievajúci do 18 rokov

- tehotenstvo (nedostatočné údaje)

- obdobie dojčenia (nedostatočné údaje)

Liekové interakcie

S inzulínom a perorálnymi antidiabetikami.

Môže sa zvýšiť účinok inzulínu a iných perorálnych antidiabetík na zníženie glukózy. Preto sa odporúča starostlivo monitorovať pacientov, ktorí sa podrobujú lekárskej liečbe cukrovky..

S liekmi, ktoré ovplyvňujú zrážanie krvi

U pacientov, ktorí súčasne užívajú inhibítory pentoxifylínu a vitamínu K, boli hlásené prípady zvýšenia antikoagulačnej aktivity (riziko krvácania) z tohto dôvodu. Preto sa na začiatku liečby Trentalom alebo pri zmene jeho dávky odporúča kontrolovať závažnosť antikoagulačného účinku u pacientov užívajúcich túto kombináciu liekov..

zvážiť

Trental® môže zvýšiť hypotenzný účinok antihypertenzív a ďalších zlúčenín schopných prejavovať antihypertenzívum..

Súčasné podávanie Trentalu s teofylínom môže u niektorých pacientov zvýšiť koncentráciu teofylínu. Preto je možné zvýšiť a zvýšiť frekvenciu nežiaducich reakcií na teofylín..

U niektorých pacientov sa pri súčasnom použití Trentalu a ciprofloxacínu zaznamenalo zvýšenie koncentrácie pentoxifylínu v krvnej plazme. V budúcnosti to môže viesť k zvýšeniu alebo zvýšeniu vedľajších účinkov spojených s použitím tejto kombinácie..

S inhibítormi agregácie krvných doštičiek

Pri súčasnom použití lieku Trental s inhibítormi agregácie krvných doštičiek (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, ancyklimab, anagrelid, NSAID (s výnimkou selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2), kyselina acetylsalicylová, vývoj adipiridamolu v krvi reagujúceho na krv,... Preto sa z dôvodu rizika krvácania pentoxifylín má používať opatrne súčasne s vyššie uvedenými inhibítormi agregácie krvných doštičiek..

Súbežné použitie s cimetidínom môže viesť k zvýšeniu koncentrácie pentoxifylínu a aktívneho metabolitu I v krvnej plazme.

špeciálne pokyny

Pri prvých príznakoch anafylaktickej (anafylaktoidnej) reakcie je potrebné liečbu Trentalom prerušiť a informovať o tom ošetrujúceho lekára..

U pacientov sa vyžaduje obzvlášť starostlivé monitorovanie

- s mozgovým krvácaním

- s proliferujúcou diabetickou retinopatiou

- s ťažkými srdcovými arytmiami

- s infarktom myokardu

- s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min)

- s ťažkou dysfunkciou pečene

-so zvýšenou tendenciou ku krvácaniu (pozri tiež „Kontraindikácie“).

- súbežne liečené inhibítormi pentoxifylínu a vitamínu K (pozri tiež „Liekové interakcie“)

- súbežne liečené pentoxifylínom a antidiabetikami (pozri tiež „Liekové interakcie“)

- s rizikom možného zníženia krvného tlaku (napríklad pacienti so závažným ochorením koronárnych artérií alebo so značnou stenózou krvných ciev zásobujúcich mozog).

Aplikácia v pediatrii

S použitím Trentalu u detí nie sú žiadne skúsenosti, preto sa jeho vymenovanie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neodporúča..

Tehotenstvo a laktácia

Skúsenosti s použitím počas tehotenstva sú nedostatočné, preto sa použitie Trentalu počas tehotenstva neodporúča.

Pentoxifylín prechádza do materského mlieka v nepatrných množstvách. Ak neexistujú dostatočné skúsenosti, lekári by mali starostlivo zvážiť možné riziká a prínosy pred predpísaním liečby Trentalom u dojčiacich žien..

Charakteristiky vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

predávkovať

Príznaky: Počiatočné príznaky akútneho predávkovania Trentalom môžu byť nauzea, závraty, tachykardia alebo pokles krvného tlaku. Okrem toho sú možné aj príznaky, ako je vysoká telesná teplota, nepokoj, návaly horúčavy, strata vedomia, areflexia, tonoklonické kŕče a ako prejav gastrointestinálneho krvácania aj zvracanie kávových usadenín..

Liečba: Symptomatická. Špecifické antidotum neznáme.

Forma uvoľnenia a balenie

5 ml liečiva v ampulkách bezfarebného skla s modrou bodkou nad čiarou. Štítok vyrobený zo štítkového papiera je prilepený k ampulke.

5 ampúl spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sa vloží do kartónovej škatule.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste pri teplote 8 ° C až 25 ° C.

Držte mimo dosahu detí!

Obdobie skladovania

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekární

Výrobca

Sanofi India Limited, India

Adresa miesta: M / s. Wintac Ltd., 54/1, dedina Boodhihal, Begur Hobli, Nelamangala Taluk, Bangalore-562123, India

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Sanofi India Limited, India

Adresa organizácie, ktorá prijíma tvrdenia (návrhy) spotrebiteľov od kvality lieku na území Kazašskej republiky.

Sanofi-aventis Kazakhstan LLP

Kazašská republika, 050013, Almaty, ul. Furmanova, 187B

telefón: +7 (727) 244-50-96

fax: +7 (727) 258-25-96

Názov, adresa a kontaktné údaje (telefón, fax, e-mail) organizácie na území Kazašskej republiky zodpovednej za postregistračné monitorovanie bezpečnosti lieku

Sanofi-aventis Kazakhstan LLP

Kazašská republika, 050013, Almaty, ul. Furmanova 187B