AGAPURIN

Agapurín je vazodilatačné liečivo používané na liečenie chorôb kardiovaskulárneho systému.

Farmakologické pôsobenie agapurínu

Účinná látka lieku - pentoxifylín, je derivát purínu, ktorý po vstupe do tela podporuje expanziu ciev pľúc a koronárnych artérií, čím zlepšuje okysličovanie, reologické vlastnosti a krvnú mikrocirkuláciu, ako aj zvyšuje množstvo kyslíka dodávaného do myokardu..

Agapurín zvyšuje elasticitu erytrocytových membrán, tonus medzirebrových svalov a bránice, znižuje celkový periférny vaskulárny odpor a viskozitu krvi, zvyšuje minútu a objem cievnej mozgovej príhody bez výraznej zmeny srdcovej frekvencie.

Agapurin Retard je liek s farmakologickými účinkami podobný agapurínu.

Uvoľňovací formulár

V súlade s pokynmi sa Agapurin vyrába vo forme okrúhlych, bikonvexných, bielych, lesklých poťahovaných tabliet v injekčných liekovkách z tmavého skla po 60 ks. v lepenkových škatuliach. Jedna tableta Agapurinu obsahuje 100 mg pentoxifylínu. Pri výrobe liečiva sa používajú nasledujúce pomocné látky:

  • Koloidný bezvodý kremík;
  • mastenec;
  • Monohydrát laktózy;
  • Stearan horečnatý;
  • Kukuričný škrob.

Zloženie škrupiny pokrývajúcej tablety zahrnuje arabskú gumu, sodnú soľ karmelózy, koloidný bezvodý kremík, kryštalickú sacharózu, oxid titaničitý, mastenec, práškovú sacharózu a metylparabén..

Agapurín sa tiež vyrába vo forme bezfarebného priehľadného injekčného roztoku v ampulkách po 5 ml v papierových škatuliach s hmotnosťou 5 ks. Jedna ampulka obsahuje 20 mg pentoxifylínu, ako aj vodu na infúziu a chlorid sodný.

Agapurin Retard sa vyrába vo forme bielych filmom obalených bikonvexných tabliet s predĺženým uvoľňovaním v blistroch po 10 ks. v lepenkových škatuliach. Jedna tableta Agapurin Retard obsahuje 400 alebo 600 mg pentoxifylínu, ako aj pomocné látky:

  • Makrogol E 6000;
  • Stearan horečnatý;
  • mastenec;
  • Eudragit RS PO, RL PO a E 12,5%;
  • Povidón K 25.

Agapurínove analógy

Analógy Agapurinu pre účinnú látku sú také lieky, ako sú:

Podľa mechanizmu účinku a patriaceho do rovnakej farmakologickej skupiny sa lieky xantinol nikotinát a teonikol označujú ako analógy lieku..

Indikácie pre použitie agapurínu

Podľa pokynov je Agapurín predpísaný na:

  • Poruchy periférneho a mozgového obehu;
  • Derecirkulačná a aterosklerotická encefalopatia;
  • angiopatia;
  • Odstránenie endarteritídy;
  • Porušenie krvného obehu v očných cievach;
  • Trofické zmeny v tkanivách, ktoré sa vyskytujú na pozadí porušovania venóznej alebo arteriálnej mikrocirkulácie;
  • Strata sluchu sprevádzajúca dysfunkciu stredného ucha.

Spôsob aplikácie

Podľa pokynov sa Agapurín vo forme roztoku podáva pacientom v polohe na chrbte, intravenózne, intraarteriálne alebo intramuskulárne. Dávka lieku závisí od spôsobu podania, konkrétne:

  • Na intravenózne podanie - po kvapkách jedna ampulka zriedená v 5% roztoku glukózy (dextrózy) alebo 0,9% roztoku chloridu sodného (250 - 500 ml) počas 1,5 - 3 hodín;
  • Pri intraarteriálnom podaní - prvý deň sa použije jedna ampulka agapurínu zriedená v 0,9% roztoku chloridu sodného (20-50 ml), všetky nasledujúce dni - 2 - 3 ampulky v rovnakom množstve rozpúšťadla v dávke 100 mg na počas 10 minút;
  • S intramuskulárnou injekciou - jedna ampulka dvakrát denne.

U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek nie je dávka Agapurínu pri žiadnom z vyššie uvedených spôsobov podania vyššia ako 70% priemernej dávky..

kontraindikácie

Podľa pokynov je liek kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na zložky lieku a deriváty xantínu, pacientky mladšie ako 18 rokov, počas tehotenstva a laktácie, ako aj v prípadoch:

  • Akútny infarkt myokardu;
  • porfýria;
  • Ťažká cerebrálna alebo koronárna ateroskleróza;
  • Masívne krvácanie;
  • Akútna hemoragická mŕtvica;
  • Závažné poruchy srdcového rytmu;
  • Krvácanie sietnice;
  • Akútna hemoragická mŕtvica;
  • Nekontrolovaná arteriálna hypotenzia.

Agapurín sa predpisuje opatrne pacientom so sklonom k ​​arteriálnej hypotenzii a krvácaniu, so zlyhaním obličiek alebo pečene, labilným krvným tlakom a chronickým zlyhaním srdca, ako aj po nedávnych operáciách..

Vedľajšie účinky agapurínu

Podľa recenzií môže Agapurin spôsobiť vedľajšie účinky z rôznych systémov tela, konkrétne:

  • Bolesť hlavy, poruchy spánku, úzkosť a záchvaty (CNS);
  • Porucha hospodárskych zvierat a zraku (zmyslové orgány);
  • Hyperémia kože tváre, zvýšená krehkosť nechtov a opuchy (kože);
  • Tachykardia, arytmie, znížený krvný tlak a kardiagia (kardiovaskulárny systém);
  • Nevoľnosť, exacerbácia cholecystitídy, pocit ťažkosti v žalúdku, vracanie, cholestatická hepatitída, črevná atónia a strata chuti do jedla (zažívací systém);
  • Trombocytopénia, hypofibrinogenémia, leukopénia, krvácanie z krvných ciev kože a pancytopénie (hemostatický systém a hematopoetické orgány);

Podľa pokynov spôsobuje Agapurín aj množstvo alergických reakcií, medzi ktoré patrí žihľavka, svrbenie, anafylaktický šok, sčervenanie kože a angioedém..

Podmienky skladovania

Podľa pokynov musí byť Agapurín vo forme roztoku skladovaný na suchom mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením a mimo dosahu detí pri izbovej teplote v rozmedzí 10 - 25 ° C vo forme tabliet pri 15 - 25 ° C. Čas použiteľnosti lieku, pri dodržaní všetkých odporúčaní, je tri roky pre roztok a päť rokov pre tablety.

Našli ste v texte chybu? Vyberte ju a stlačte Ctrl + Enter.

Agapurin SR400

zloženie

účinná látka: pentoxifylín;

1 tableta obsahuje 400 mg pentoxifylínu;

jadro: hypromelóza, povidón 40, mastenec, stearát horečnatý

škrupina: biele farbivo Sepifilm 752 (hypromelóza, mikrokryštalická celulóza, polyetylénglykol (makrogol) stearát, oxid titaničitý (E 171)), dimetikón, makrogol 6000.

Dávkovacia forma

Filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním.

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti: biele alebo takmer biele bikonvexné, okrúhle filmom obalené tablety.

Farmakologická skupina

Periférne vazodilatátory. ATX kód 0404А D03.

Farmakologické vlastnosti

Pentoxifylín zlepšuje reologické vlastnosti krvi (tekutosť) a znižuje zvýšenú viskozitu krvi. Jeho farmakologické vlastnosti sú vysvetlené skutočnosťou, že:

  • zlepšuje narušenú schopnosť erytrocytov deformovať sa inhibíciou fosfodiesterázy s ďalším zvýšením intracelulárnych koncentrácií cAMP a ATP a tiež inhibuje agregáciu erytrocytov;
  • inhibuje agregáciu krvných doštičiek;
  • znižuje abnormálne vysoké hladiny fibrinogénu v krvnej plazme
  • inhibuje aktiváciu leukocytov a adhéziu leukocytov na vaskulárny endotel.

Štúdia vplyvu pentoxifylínu na srdcovú a cerebrovaskulárnu mortalitu a / alebo chorobnosť sa neuskutočnila..

K predĺženému uvoľňovaniu pentoxifylínu z liečiva AGAPURIN® T CP 400 mg dochádza v priebehu 10 až 12 hodín a stále sa udržiava jeho konštantná hladina v krvi. Uvoľnený pentoxifylín sa rýchlo a takmer úplne absorbuje. Potom dôjde k výraznému metabolizmu látky pri prvom priechode, a preto jej systémová dostupnosť bola iba 20 - 30%..

Pentoxifylín je takmer úplne metabolizovaný v pečeni. Hlavný aktívny metabolit 1- (5-hydroxyhexyl) - 3,7-dimetylxantín (metabolit I) sa nachádza v krvnej plazme v koncentrácii dvojnásobnej koncentrácii pôvodnej látky, s ktorou je v cirkulujúcej biochemickej rovnováhe. Preto sa pentoxifylín a metabolit I považujú za aktívnu jednotku. Stiahnutie pentoxifylínu je dvojfázové; počiatočný polčas pôvodnej látky je 0,4 - 0,8 hodín a pre metabolity 1,0 - 1,6 hodín.

Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme nekonjugovaných vo vode rozpustných polárnych metabolitov, iba 4% sa získava stolicou. Nezmenený pentoxifylín sa vylučuje v stopových množstvách.

U pacientov so závažnou dysfunkciou obličiek alebo pečene je polčas predĺžený a zvyšuje sa absolútna biologická dostupnosť.

indikácia

Zvýšená vzdialenosť chôdze bez bolesti u pacientov s chronickým periférnym arteriálnym okluzívnym ochorením Fontaine IIb (intermitentná klaudikácia), keď nie je možné vykonať alebo naznačiť iné opatrenia, ako sú tréningy sprievodov, angioplastika a / alebo restoratívne výkony.

Porucha vnútorného ucha spôsobená poruchami krvného obehu (vrátane straty sluchu a náhlej straty sluchu).

kontraindikácie

Precitlivenosť na pentoxifylín, iné deriváty metylxantínu alebo na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.

Akútny infarkt myokardu.

Mozgové krvácanie alebo iné klinicky významné krvácanie.

Žalúdočné vredy a / alebo črevné vredy.

Sietnicové krvácanie.

Ak počas liečby pentoxifylínom dôjde k krvácaniu v sietnici oka, je potrebné okamžite zastaviť používanie tohto lieku..

Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom podávaní s liekmi uvedenými nižšie by sa mala zvážiť možnosť liekových interakcií.

Lieky na zníženie krvného tlaku.

Pentoxifylín môže zvyšovať účinok antihypertenzív a pokles krvného tlaku môže byť výraznejší.

Pentoxifylín môže zvyšovať účinok antikoagulancií. Pacienti so zvýšenou tendenciou k rozvoju krvácania, napríklad tí, ktorí súbežne liečení antikoagulanciami, vyžadujú starostlivé monitorovanie (najmä pravidelné monitorovanie ministerstva pre mimoriadne situácie), pretože existuje riziko závažnejšieho krvácania..

Perorálne antidiabetiká, inzulín.

Možné je výraznejšie zníženie hladiny cukru v krvi a vznik hypoglykemických reakcií. Je potrebné skontrolovať kontrolu hladiny cukru v krvi v intervaloch stanovených pre každého pacienta individuálne.

Koncentrácia teofylínu v krvi sa môže zvýšiť a v dôsledku toho je možné zhoršenie vedľajších účinkov pri liečbe chorôb dýchacích ciest..

Môže dôjsť k zvýšeniu hladiny pentoxifylínu v krvnej plazme a k zvýšeniu účinku pentoxifylínu..

Súčasné použitie lieku s ciprofloxacínom môže u niektorých pacientov zvýšiť koncentráciu pentoxifylínu v krvnom sére..

Potenciálny aditívny účinok s inhibítormi agregácie trombocytov: pri zvýšenom riziku krvácania súbežné použitie inhibítorov agregácie trombocytov (napr. Klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelid, NSAIDs, s výnimkou inhibítorov Acetyl-2-SAC)., ticlopidín, dipyridamol) s pentoxifylínom sa má postupovať opatrne.

Funkcie aplikácie

Pri prvých príznakoch vývoja anafylaktických / anafylaktoidných reakcií sa musí liečba prerušiť a vyhľadať lekársku pomoc..

V prípade použitia lieku u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním by sa mala najskôr dosiahnuť fáza kompenzácie krvného obehu.

U pacientov s cukrovkou a liečených inzulínom alebo perorálnymi hypoglykemickými látkami môže použitie vysokých dávok lieku zvýšiť účinok týchto liekov na hladinu cukru v krvi (pozri časť „Liekové a iné interakcie“). V týchto prípadoch sa má dávka inzulínu alebo perorálnych antidiabetík znížiť a pacient sa musí starostlivo starať.

Pacientom so systémovým lupus erythematodes (SLE) alebo inými poruchami spojivového tkaniva sa má predpísať pentoxifylin iba po starostlivom zvážení možných rizík a prínosov..

Pretože počas liečby pentoxifylínom existuje riziko vzniku aplastickej anémie, je potrebné pravidelné sledovanie kompletného krvného obrazu..

U pacientov s renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min) alebo so závažnou dysfunkciou pečene môže byť vylučovanie pentoxifylínu oneskorené. Vyžaduje správne monitorovanie.

Zvlášť opatrné je potrebné pozorovanie

  • pacientov so závažnými srdcovými arytmiami;
  • pacienti s infarktom myokardu
  • pacientov s arteriálnou hypotenziou;
  • pacientov s ťažkou aterosklerózou mozgových a koronárnych ciev, najmä so sprievodnou arteriálnou hypertenziou a srdcovými arytmiami. U týchto pacientov sú pri užívaní lieku možné záchvaty angíny, arytmie a arteriálna hypertenzia..
  • pacienti so zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu pod 30 ml / min);
  • pacienti s ťažkým poškodením funkcie pečene,
  • pacienti s vysokou tendenciou ku krvácaniu, napríklad v dôsledku liečby antikoagulanciami alebo poruchami zrážania krvi.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Tehotenstvo. S tehotenstvom nie je dostatok skúseností s týmto liekom. Preto sa neodporúča používať liek počas tehotenstva..

Pentoxifylín prechádza do materského mlieka v malom množstve. Ak je predpísaná lieková liečba, dojčenie sa musí prerušiť.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri šoférovaní alebo riadení iných mechanizmov

Spôsob podania a dávkovanie

Dávku AGAPURIN® T CP 400 mg stanovuje lekár s prihliadnutím na individuálne charakteristiky pacienta.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa majú prehltnúť celé (bez žuvania) s veľkým množstvom vody. Dĺžku liečby by mal určiť lekár v závislosti od klinického stavu každého jednotlivého pacienta..

Chronické okluzívne ochorenie periférnych tepien vo fontaínskom štádiu IIb (intermitentná klaudikácia).

Ak nie je predpísaná žiadna iná dávka, použije sa 1 tableta s predĺženým účinkom liečiva AGAPURIN® T CP 400 mg 3-krát denne (1 200 mg pentoxifylínu denne)..

U pacientov s nízkym alebo nestabilným krvným tlakom je potrebná úprava dávky.

Dávkovanie u pacientov s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min) sa má zvoliť s ohľadom na individuálnu toleranciu.

U pacientov so závažnou dysfunkciou pečene je potrebné znížiť dávku. O rozhodnutí o znížení dávky rozhoduje lekár, ktorý musí v každom prípade zohľadniť závažnosť choroby a znášanlivosť lieku..

Porucha vnútorného ucha spôsobená poruchami krvného obehu (vrátane straty sluchu a náhlej straty sluchu).

Ak nie je predpísaná žiadna iná dávka, použite 1 tabletu lieku AGAPURIN® T CP 400 mg 2 alebo 3-krát denne (800 - 1200 mg pentoxifylínu denne).

V prípade závažných porúch obehového systému sa nástup účinku môže urýchliť predpisovaním tabliet v kombinácii s parenterálnym podávaním pentoxifylínu. Celková denná dávka (parenterálna + perorálna) by nemala prekročiť 1200 mg pentoxifylínu.

V závislosti od závažnosti príznakov môže byť liečba buď orálna alebo kombinovaná orálna a parenterálna (iv infúzia) alebo iba parenterálna (iv infúzia).

U pacientov s nízkym alebo nestabilným krvným tlakom môže byť potrebná úprava dávky.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min) by sa dávky mali titrovať na 50 - 70% štandardnej dávky, pričom by sa mala zohľadniť individuálna tolerancia, napríklad použitie pentoxifylínu 400 mg 2-krát denne namiesto 400 mg 3-krát denne..

U pacientov so závažnou dysfunkciou pečene by mal lekár rozhodnúť o znížení dávky, berúc do úvahy závažnosť ochorenia a znášanlivosť lieku u každého jednotlivého pacienta..

Poznámka: v prípade zrýchleného prechodu cez gastrointestinálny trakt (použitie preháňadiel, hnačka, operácia v čreve), sa v niektorých prípadoch z tela odstránia zvyšky tablety. Ak dôjde k predčasnému stiahnutiu len občas, nemali by ste tomu venovať veľkú pozornosť..

Z dôvodu nedostatku dostatočných klinických skúseností nie je možné deťom predpisovať AGAPURIN® T CP 400 mg.

predávkovať

príznaky. Závraty, nevoľnosť, znížený krvný tlak, tachykardia, návaly horúčavy, mdloby, horúčka, agitovanosť, areflexia, tonicko-klonické kŕče, arytmie, zvracanie vo forme kávy ako prejav gastrointestinálneho krvácania..

Liečebné činnosti. Ak sa predávkovanie vyskytlo nedávno, na zabránenie ďalšej absorpcie sa môže použiť výplach žalúdka alebo aktívne uhlie..

Liečba by mala byť symptomatická, pretože špecifické antidotum nie je známe. Na zabránenie komplikáciám môže byť potrebná intenzívna starostlivosť.

Núdzové opatrenia pri ťažkých reakciách z precitlivenosti (šok). Pri prvých príznakoch (napr. Kožné reakcie (žihľavka), návaly tepla, úzkosť, bolesti hlavy, náhle potenie, nevoľnosť) by sa mal zaviesť žilový katéter. Spolu s obvyklými núdzovými opatreniami, ako je umiestnenie pacienta do ľahu so zdvihnutými nohami, zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest a podávanie kyslíka, je indikovaná aj núdzová liečba liekmi, najmä intravenózna náhrada objemu tekutiny, adrenalín (adrenalín) intravenózne, glukokortikoidy (napríklad 250 - 1000 mg metylprednizolónu) a antagonisty receptorov.

V závislosti od závažnosti klinických príznakov môže byť potrebná umelá respirácia av prípade zastavenia obehu obnovenie životných funkcií v súlade s obvyklými odporúčaniami..

Nežiaduce reakcie

Nižšie sú uvedené prípady nežiaducich reakcií. Frekvencia výskytu nie je známa.

AGAPURIN

Indikácie pre použitie

Poruchy periférneho obehu („intermitentná“ klaudikácia na pozadí diabetickej angiopatie, obliterujúca endarteritída), Raynaudova choroba, tkanivové trofické poruchy (posttrombotický syndróm, kŕčové žily, trofické vredy nôh, gangréna, omrzlina); cerebrovaskulárne príhody: ischemické a postapoplektické stavy; cerebrálna ateroskleróza (závraty, bolesti hlavy, poruchy pamäti, poruchy spánku), discirkulačná encefalopatia, vírusová neuroinfekcia (prevencia možných porúch mikrocirkulácie); Ischemická choroba srdca, stav po infarkte myokardu; akútne poruchy krvného obehu v sietnici a cievovke; otoskleróza, degeneratívne zmeny na pozadí vaskulárnej patológie vnútorného ucha s postupným poklesom sluchu; CHOCHP, bronchiálna astma; impotencia cievneho pôvodu.

Možné analógy (náhrady)

Účinná látka, skupina

Dávkovacia forma

Dražé, kapsuly, koncentrát na prípravu roztoku na intravenózne a intraarteriálne podanie, koncentrát na prípravu infúzneho roztoku, roztok na intravaskulárne podanie, tablety, enterosolventné tablety

Často si kladieme otázku: „Je možné otvoriť kapsulu s drogou?“ Dôvody môžu byť rôzne - neochota alebo neschopnosť prehltnúť kapsulu, potreba znížiť dávku, zmiešať s detskou stravou pre dieťa atď. Čítaj viac.

kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo a iné deriváty xantínu; akútny infarkt myokardu; porfýria, masívne krvácanie, hemoragická mŕtvica, krvácanie sietnice, tehotenstvo, laktácia.

Na intravenózne podanie (dodatočne) - arytmie, závažná ateroskleróza koronárnych alebo mozgových tepien, nekontrolovateľná arteriálna hypotenzia. Schopnosť krvného tlaku (tendencia k arteriálnej hypotenzii), CHF, peptický vred žalúdka a dvanástnikového vredu (na perorálne podanie), stav po nedávnom chirurgickom zákroku, zlyhanie pečene a / alebo obličiek, vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť sa neskúmala).

Spôsob použitia: dávkovanie a priebeh liečby

IV a IV (pacient by mal byť v „ležiacej“ polohe), IM, vo vnútri. Pacientom s chronickým zlyhaním obličiek (CC menej ako 10 ml / min) je predpísaných 50 - 70% zvyčajnej dávky lieku.

IV pomaly, 50 mg na 10 ml 0,9% roztoku NaCI (do 10 minút), potom kvapkajte v dávke 100 mg lieku v 250 - 500 ml 0,9% roztoku NaCl alebo v 5% roztoku dextrózy (trvanie podávania - 90 - 180 min).

V / a - prvý v dávke 100 mg v 20 - 50 ml 0,9% roztoku NaCl a nasledujúce dni - 200 - 300 mg v 30 - 50 ml rozpúšťadla (rýchlosť vstrekovania - 10 mg / min).

IM hlboko - 100-200 mg 2-3 krát denne. Paralelne s parenterálnym podávaním sa môže podávať perorálne v dávke až 800 - 1200 mg / deň po dobu 2-3 dávok po jedle..

Enterosolventné tablety sa prehltnú celé a zapijú malým množstvom vody. Denná dávka je rozdelená do 3 dávok. Počiatočná dávka je 600 mg / deň. Ako sa stav zlepšuje, dávka sa môže znížiť na 300 mg / deň.

Predĺžené dávkové formy lieku sú predpísané 2 až 3-krát denne.

farmaceutický účinok

Antispazmodické činidlo z purínovej skupiny. Zlepšuje mikrocirkuláciu a reologické vlastnosti krvi, inhibuje PDE, zvyšuje koncentráciu cAMP v krvných doštičkách a ATP v erytrocytoch so súčasnou saturáciou energetického potenciálu, čo vedie k vazodilatácii, zníženiu systémového vaskulárneho odporu, zvýšeniu SVC a MVB bez významných zmien srdcovej frekvencie.

Rozšírenie koronárnych tepien, zvýšenie dodávania kyslíka do myokardu (antianginálny účinok), pľúcnych ciev - zlepšuje okysličovanie krvi.

Zvyšuje tonus dýchacích svalov (medzirebrové svaly a bránica).

In / v úvode, spolu s vyššie uvedeným pôsobením, vedie k zvýšeniu kolaterálnej cirkulácie, k zvýšeniu objemu krvi prúdiacej jednotkou rezu. Zvyšuje koncentráciu ATP v mozgu, priaznivo ovplyvňuje bioelektrickú aktivitu centrálneho nervového systému.

Znižuje viskozitu krvi, spôsobuje rozloženie krvných doštičiek, zvyšuje elasticitu erytrocytov (v dôsledku vplyvu na patologicky zmenenú deformovateľnosť erytrocytov). Zlepšuje mikrocirkuláciu v oblastiach so zníženým prísunom krvi. V prípade oklúznej lézie periférnych tepien („intermitentná“ klaudikácia) vedie k predĺženiu pešej vzdialenosti, odstráneniu nočných kŕčov lýtkových svalov a bolesti v pokoji..

Vedľajšie účinky

Na časti kože a podkožného tuku: hyperémia kože tváre, „návaly horúčavy“ krvi na tvári a hornej časti hrudníka, opuchy, zvýšená krehkosť nechtov.

Z tráviaceho ústrojenstva: sucho v ústach, znížená chuť do jedla, črevná atónia, exacerbácia cholecystitídy, cholestatická hepatitída.

Z zmyslov: zrakové postihnutie, skotóm.

Z CVS: tachykardia, arytmia, kardialgia, progresia angíny pectoris, zníženie krvného tlaku.

Z hematopoézneho a hemostázového systému: trombocytopénia, leukopénia, pancytopénia, hypofibrinogenémia; krvácanie z krvných ciev kože, slizníc, žalúdka, čriev.

Alergické reakcie: svrbenie, sčervenanie kože, žihľavka, angioedém, anafylaktický šok.

Laboratórne ukazovatele: zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz (ALT, AST, LDH) a ALP.

Predávkovanie. Príznaky: slabosť, závraty, znížený krvný tlak, mdloby, tachykardia, ospalosť alebo nepokoj, strata vedomia, hypertermia, areflexia, tonicko-klonické záchvaty, známky gastrointestinálneho krvácania (zvracanie ako „kávové usadeniny“)..

Liečba: výplach žalúdka s následným zavedením aktívneho uhlia vo vnútri, symptomatická terapia (vrátane opatrení zameraných na udržanie dýchania a krvného tlaku), urgentné opatrenia na krvácanie.

špeciálne pokyny

Liečba sa má kontrolovať krvným tlakom..

U pacientov s diabetes mellitus užívajúcich hypoglykemické lieky môže podávanie vo veľkých dávkach spôsobiť závažnú hypoglykémiu (vyžaduje sa úprava dávky)..

Pri súčasnom podávaní s antikoagulanciami je potrebné starostlivo monitorovať ukazovatele systému zrážania krvi.

U pacientov, ktorí podstúpili nedávny chirurgický zákrok, je potrebné systematické sledovanie Hb a hematokritu.

U pacientov s nízkym a nestabilným krvným tlakom by sa mala znížiť podávaná dávka..

U starších pacientov môže byť potrebné zníženie dávky (zvýšená biologická dostupnosť a znížená rýchlosť eliminácie)..

Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí nie je dostatočne známa..

Tabakový dym môže znížiť terapeutickú účinnosť lieku.

Kompatibilita roztoku liečiva s infúznym roztokom by sa mala kontrolovať od prípadu k prípadu..

Pri intravenóznej infúzii by mal byť pacient v „ležiacej“ polohe.

Interakcia

Môže zvýšiť účinok liekov, ktoré ovplyvňujú krvný koagulačný systém (nepriame a priame antikoagulanciá, trombolytiká), antibiotiká (vrátane cefalosporínov - cefamandol, cefaperazón, cefotetan), kyselina valproová.

Zvyšuje účinnosť antihypertenzív, inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov.

Cimetidín zvyšuje koncentráciu lieku v plazme (riziko vedľajších účinkov).

Súbežné podávanie s inými xantínmi môže u pacientov viesť k nadmernému nervovému vzrušeniu.

AGAPURIN

Zdravotnícke odborné články

Agapurín je liek na báze pentoxifylínu. Liečivo patrí k metabolitom zo skupiny xantínov, purínov a jeho cieľom je korekcia a zlepšenie mikrocirkulácie v rôznych vaskulárnych patológiách. Ako aktívny vazodilatátor Agapurin výrazne zlepšuje reologické vlastnosti krvi, rozširuje koronárne tepny, tonizuje svaly a je schopný zvyšovať hladinu ATP v bunkách tela.

ATX kód

Aktívne zložky

Indikácie pre použitie agapurínu

Pentoxifylín ako hlavná aktívna zložka agapurínu a jeho analógov sa prvýkrát syntetizoval v 70. rokoch minulého storočia. Nemecko je považované za predchodcu tejto drogy, nemecké výrobné podniky sa považujú za jednu z najúčinnejších liekov, hoci lieky obsahujúce pentoxifyllín vyrábané v iných krajinách nie sú z hľadiska kvality ani z hľadiska svojho vplyvu na mikrocirkuláciu a krvné reologické parametre horšie..

Hlavné indikácie pre použitie:

  1. Antikoagulačný účinok, významné zníženie viskozity krvi
  2. Angioprotektívny účinok
  3. Zvýšený prietok krvi, zvýšený prietok krvi
  4. Zlepšenie všetkých reologických parametrov krvi
  5. Zvýšenie hladiny ATP v erytrocytoch, leukocytoch, ako výsledok - zlepšenie ich plasticity
  6. Aktivácia produkcie cytokínov (cytoprotektívny účinok)
  7. Relaxácia hladkých svalov
  8. Vasodilatácia pľúc
  9. Zvýšenie tónu bránice
  10. Prevencia hypoxie tkanív

Nosológie, pre ktoré je indikovaný Agapurín:

  • Vestibulárne poruchy
  • Otosklerotické patológie
  • Retinálna vaskulárna oklúzia
  • Blokcia sietnice
  • Spazmus sietnice
  • Poruchy vnútorného ucha
  • Cerebrovaskulárne patológie a ich dôsledky
  • Ateroskleróza vrátane aterosklerózy končatín
  • Raynaudov syndróm
  • Periférne angiopatie vrátane diabetických angiopatií
  • Tromboangiitis obliterans
  • Kŕčové žily dolných končatín vrátane sprevádzaných ulceráciou
  • gangréna
  • paresthesia
  • omrzliny
  • Prerušované klaudikovanie
  • Porucha mozgového obehu (ischémia)
  • encefalopatia
  • Poruchy trofických tkanív (vredy, následky tromboflebitidy)
  • akrocyanóza
  • Podmienky po porážke
  • Bolesť hlavy spojená s ischemickými poruchami
  • Znížená pamäť
  • Ischemická choroba srdca
  • Neuroinfekcia vírusovej etiológie
  • sepsa
  • Podmienky po infarkte myokardu
  • Impotencia spojená s vaskulárnymi poruchami
  • BA - bronchiálna astma
  • CHOCHP - chronická obštrukčná choroba pľúc.

Je potrebné poznamenať, že tento liek má veľa analógov, ktoré sa vyvíjajú aj na základe pentoxifylínu. Ošetrujúci lekár si môže zvoliť liek v závislosti od indikácie. Medzi analógmi sú najviac žiadané tieto lieky:

  • Arbiflex
  • Vasonite
  • Pentamon
  • pentoxifylín
  • Mellinorm
  • Esko
  • Trentalu
  • Flexital

Indikácie na použitie sa môžu líšiť, niekedy sú v rozpore s pokynmi a kontraindikáciami, napríklad počas tehotenstva. Obmedzené obdobie užívania lieku môže byť spôsobené naliehavou potrebou, ktorá prevyšuje riziko vedľajších účinkov, keď prínosy a účinnosť pentoxifylínu výrazne prevyšujú jeho potenciálne komplikácie. Okrem toho sa vlastnosti lieku neustále študujú, pretože agapurín sa považuje za relatívne „mladý“ liek. Je pravdepodobné, že zoznam jeho indikácií bude čoskoro výrazne rozšírený a mnoho chorôb spojených s obehovou nedostatočnosťou dostane novú metódu účinnej liečby..

Uvoľňovací formulár

Liek je dostupný vo forme tabliet a injekcií, v rôznych dávkach, ktoré sú indikované pre rôzne vaskulárne patológie, v závislosti od závažnosti ochorenia. Spravidla, ak sú poruchy diagnostikované ako ťažké, intravenózne alebo intramuskulárne injekcie Agapurínu, udržiavacia terapia alebo liečba chronických ochorení zahŕňa užívanie liekov vo forme tabliet..

  • Injekčný roztok - ampulky s objemom 5 mililitrov, 5 ampúl v balení
  • Tablety v dávke 100 miligramov, 60 tabliet v fľaši
  • Tablety - 400 miligramov účinnej látky - 10 tabliet v blistri, 2 - 10 blistrov v pôvodnom obale
  • Tablety - 600 miligramov pentoxifylínu, 10 tabliet v blistri, 2 až 10 blistrov v balení
  • Agapurín retard - 400, 600 miligramov účinnej látky, 10 tabliet v blistri, 2 blistre v balení

Zloženie obsahuje nasledujúce zložky:

  • Pentoxifylín (100, 400, 600 mg)
  • : Monohydrát laktózy (monohydrát laktózy, mliečny cukor)
  • mastenec
  • Kukuričný škrob
  • Stearan horečnatý (stearan horečnatý, kyselina stearová)
  • Koloidný oxid kremičitý (koloidný oxid kremičitý)
  • Sodná soľ karmelózy, glycerol (sodná soľ karmelózy)
  • sacharóza
  • Metylparabén (minimálne množstvo metylparabénu)
  • Gummi arabicum (arabská guma)
  • Oxid titaničitý (oxid titaničitý)
  • Mikrokryštalická celulóza

farmakodynamika

Farmakologický účinok je spôsobený aktivitou pentoxifylínu vo vzťahu k adenozínovým (purinergickým) receptorom P1 a P2. Účinná látka lieku ich blokuje a vyvoláva inhibíciu PDE (fosfodiesterázy) - enzýmu schopného oddeľovať nukleotidy z polynukleotidového reťazca DNA. V dôsledku toho sa cyklický adenozínmonofosfát (cAMP) začína hromadiť v krvných doštičkách, rýchlosť agregácie krvných doštičiek klesá, významne sa zvyšuje elasticita erytrocytov a znižuje sa viskozita a hustota krvi. Farmakodynamika agapurínu je teda zameraná na vazodilatáciu, zníženie hladiny agregácie, aktiváciu mikrocirkulácie a koncentráciu ATP vo vonkajšom prostredí. V zásade sa účinok lieku vyskytuje v kapilárach a malých cievach, dochádza k zlepšeniu reologických vlastností krvi a vďaka svojmu prítoku sa prísun kyslíka do tkanív stáva intenzívnejším..

  • Protizápalový účinok
  • Cytoprotektívny účinok
  • Aktivácia krvnej mikrocirkulácie
  • Oxidácia prietoku krvi (CNS, končatiny)
  • Prevencia hypoxie myokardu
  • Zvyšovanie tonusu medzirezortných, šupinatých svalov a bránice - dýchacích svalov
  • Kolaterálna aktivácia krvného toku
  • Prevencia alebo zníženie výskytu idiopatických (nočných) záchvatov
  • Zvýšenie koncentrácie ATP a významné zlepšenie bioelektrických parametrov centrálneho nervového systému

farmakokinetika

Agapurín má vysokú mieru absorpcie. Farmakokinetika sa vyznačuje takmer úplnou absorpciou v zažívacom trakte (až do 95%). Aktívna aktívna zložka vstupuje do zlúčeniny s proteínovými štruktúrami erytrocytov (membrán), biotransformačný proces prebieha v erytrocytoch a pečeňových bunkách. Takmer všetok pentoxifylín sa vylučuje vo forme intracelulárnych metabolických produktov vo forme metabolitov. Metabolické produkty tvorené pečeňou sa delia na metabolit I (1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimetylxantín) a metabolit V (1-3-karboxypropyl-3,7-dimetylxantín), tieto zlúčeniny sa koncentrujú v krvnej plazme a odstránia sa z krvnej plazmy. telo pri pohybe čriev a močení (metabolit V s močom až do 95%). Najviac 2% účinnej látky sa vylučuje v čistej forme - vo forme pentoxifylínu. Čas eliminácie nepresahuje 4 hodiny po prvej dávke. Je potrebné poznamenať, že agapurín je schopný vylučovať do materského mlieka, a preto počas laktácie nie je predpísaný alebo dojčenie je nahradené umelou výživou. Normálna farmakokinetika liečiva môže byť tiež narušená pri závažnej nefropatológii, vzhľadom na maximálne vylučovanie liečiva obličkovou cestou..

Užívanie agapurínu počas tehotenstva

Podľa pokynov sa použitie počas tehotenstva neodporúča. V klinickej pôrodníckej praxi však nie je neobvyklé, aby nastávajúcej matke predpisovali lieky obsahujúce pentoxifyllín. Počas tehotenstva sú možné rôzne poruchy obehového systému a tieto stavy sú veľmi nebezpečné pre vývoj plodu. V takýchto prípadoch je ošetrujúci lekár konfrontovaný s otázkou pomeru vedľajších účinkov pre matku a hrozieb pre dieťa. Jedným z najnebezpečnejších stavov je gestóza, ktorá sa vyvíja v druhom trimestri v dôsledku žilovej stázy alebo kapilárnej blokády. Tento proces začína opuchom, potom sa objaví dysfunkcia obličiek, proteín sa objaví v moči, bolesti hlavy a dokonca aj kŕče. FPN je tiež nebezpečný - fetoplacentálna nedostatočnosť sprevádzaná kŕčmi cievneho systému placenty a fetálnou hypoxiou.
Použitie v gravidite je v takýchto prípadoch nielen prípustné, ale aj nevyhnutné, pretože liek je schopný všeobecne obnoviť normálnu mikrocirkuláciu a krvný obeh. Predpísanie lieku pomáha aktivovať krvný obeh, znižuje riziko agregácie krvných doštičiek (adhéziu) a zlepšuje reologické vlastnosti krvi. Vazodilatácia umožňuje správne dodanie krvi do tkanív a neutralizuje potenciálne riziko hypoxie plodu. Takéto stretnutia sú opodstatnené, pretože výhody pre telo matky a dieťaťa výrazne prevyšujú všetky možné vedľajšie účinky pentoxifylínu..

Opatrne sa predpisuje tehotným ženám s vredom alebo dvanástnikovým vredom v anamnéze, ako aj tým, ktoré majú nízku úroveň zrážania krvi. Na konci tehotenstva sa má liek tiež vysadiť, aby sa predišlo riziku krvácania počas pôrodu. Agapurín sa všeobecne, podobne ako jeho analógy, v gynekologickej a pôrodníckej praxi často používa ako účinný vazodilatátor, ktorý nemá patologický účinok na vývoj plodu..

kontraindikácie

Tak ako iné účinné vazodilatačné lieky, aj Agapurin má svoje špecifické kontraindikácie.

Kontraindikácie pre použitie:

  • Individuálna intolerancia na metixantíny vrátane pentoxifylínu
  • Dojčenie, dojčenie
  • Deti, dospievajúci, mladí ľudia do 18 rokov
  • Akékoľvek krvácanie
  • Krvácanie sietnice (krvácanie sietnice)
  • Infarkt myokardu, akútny infarkt
  • porphyria
  • Hemoragická mŕtvica
  • arytmie
  • Koronárna ateroskleróza v akútnom štádiu
  • Cerebrálna ateroskleróza v akútnom štádiu
  • Hypotenzia (riziko výrazného poklesu krvného tlaku)
  • Hemoragická diatéza
  • Renálne patológie, pri ktorých je klírens kreatinínu menší ako 30 ml / minútu

Nasledujúce podmienky nie sú priamymi kontraindikáciami na použitie, musia sa však zohľadniť, aby sa predišlo komplikáciám:

  • Chronické srdcové zlyhanie
  • PUD - žalúdočný vred
  • História dvanástnikového vredu
  • Renálne zlyhanie
  • zápal pečene
  • Nedávno podstúpil chirurgický zákrok (strata krvi)
  • Cukrovka (liečba si vyžaduje úpravu dávkovania)

Prima Agapurin neovplyvňuje psychomotorické reakcie a neovplyvňuje koncentráciu, pamäť, koordináciu pohybov a psychiku..

Vedľajšie účinky agapurínu

Užívanie Agapurínu zriedka sprevádzajú nežiaduce prejavy, ktoré sa však oplatia spomenúť, aby sa predišlo komplikáciám.

Vedľajšie účinky sa môžu prejaviť vo forme týchto príznakov:

  • Prudký pokles krvného tlaku (hypotenzia)
  • tachykardia
  • Krvácanie vrátane vnútorných
  • hypoglykémie
  • arytmie
  • Prechodná bolesť hlavy, kŕče
  • Zvýšená nervová dráždivosť
  • Poruchy spánku
  • Scotoma (slepé miesto v zornom poli)
  • Hyperhidróza (zvýšené potenie)
  • Zriedkavo - alergické reakcie vo forme vyrážok, žihľavky, podráždenia kože, svrbenia
  • Opuchy s patológiou obličiek
  • Zriedkavo - kŕčový syndróm
  • závrat
  • Zvýšená krehkosť nechtov
  • Znížená chuť do jedla, nevoľnosť
  • Dlhodobé užívanie môže zhoršiť cholecystitídu (cholestatická hepatitída).
  • trombocytopénia

Vedľajšie účinky sú zriedkavé pri správnom podávaní liekov podľa odporúčaní lekára. Takéto situácie sa pozorujú iba v 3 prípadoch na každých 1 000 pacientov. Opatrnosť je však potrebná pri predpisovaní pacientom s infarktom myokardu, nízkym krvným tlakom, nefropatológiou a hepatitídou, ako aj starším pacientom..

Spôsob podania a dávkovanie

Režim a dávkovanie závisia od nozológie a závažnosti ochorenia. V tomto zmysle nemôžu existovať žiadne univerzálne recepty, sú tu však všeobecné odporúčania, ktoré sú uvedené nižšie..

Spôsob podávania a dávkovanie formou:

  1. Tabletová forma. Liek sa užíva po jedle, tabletka sa vypije bez žuvania, s veľkým objemom tekutiny (voda)
  2. Príjem by sa mal určiť podľa režimu - tableta sa pije v rovnakom čase
  3. Počiatočná dávka lieku je 200 miligramov trikrát denne
  4. Pri prejavoch vedľajších účinkov sa dávka znižuje rovnakým spôsobom ako v režime - 100 mg 2-krát a pri náraze. Po 3 až 4 dňoch možno užiť 100 mg trikrát denne
  5. Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 1200 miligramov
  6. Agapurín retard (dlhodobo pôsobiaci liek) sa užíva menej často - 1 - 2-krát denne, v závislosti od indikácií
  7. Injekcie sa môžu podávať intramuskulárne aj intravenózne:
  • Intramuskulárne 100 mg 102-krát denne bez použitia rozpúšťadla
  • Intravenózne - liek sa riedi v 250 alebo 500 ml chloridu sodného (ako voliteľná možnosť v roztoku glukózy - 5%). Cesta podania je pomalá, nie viac ako 150 mililitrov za hodinu. Maximálna denná dávka injikovateľného Agapurínu - 2 ampulky
  • Intraarterálna kvapková injekcia - ampulka sa rozpustí v 20 alebo 50 ml chloridu sodného. Zavádzanie by malo byť pomalé, na ampulku - 10 minút. Maximálna denná dávka sú 3 ampulky za deň
  • Trvanie liečebného cyklu závisí od klinického obrazu choroby a očakávaného terapeutického účinku.

Tieto odporúčania nie sú dogma a nemôžu sa považovať za priame odporúčanie na použitie liekov. Spôsob podania a dávka určuje ošetrujúci lekár v súlade so stavom pacienta a indikáciami diagnostikovanej cievnej patológie..

predávkovať

Predávkovanie sa prejavuje vo forme vedľajších účinkov - krvácanie, nevoľnosť, zvracanie, závraty, hypotenzia, hypoglykémia, alergická reakcia, menej často - záchvaty. Spravidla sú tieto prípady spojené s nadbytkom buď dávky lieku alebo v prípade nadmerne častého príjmu. Najzávažnejšou hrozbou je predávkovanie sprevádzané anafylaxiou a záchvatmi.

Ako sa prejavuje predávkovanie??

  • závrat
  • Zníženie krvného tlaku
  • Hyperémia kože
  • tachykardia
  • Ospalosť, slabosť
  • Zvýšená telesná teplota
  • hypoglykémie
  • Strata vedomia
  • Príznaky vnútorného krvácania (zvracanie zmiešané s krvou)
  • zimnica
  • Tonic-klonické záchvaty

Tieto stavy si vyžadujú okamžitú lekársku starostlivosť, pretože je takmer nemožné stiahnuť liek doma, neexistuje žiadne špecifické antidotum. Jediné, čo sa dá urobiť doma, je vypláchnuť žalúdok a vziať akýkoľvek enterosorbent. Rovnaké činnosti sa vykonávajú v stacionárnych podmienkach, okrem toho sa u pacienta prejavuje symptomatická terapia, ktorá zmierňuje závažné príznaky. Pacient by mal byť pod neustálym dohľadom lekára, ktorý monitoruje všetky dôležité funkcie, najmä dýchanie a krvný tlak..

Aby sa predišlo intoxikácii spôsobenej predávkovaním, je možné pomocou prísneho dodržiavania odporúčania ošetrujúceho lekára, ak sa neprekročí režim a dávka pri prijatí, riziko komplikácií sa minimalizuje..

Interakcia s inými liekmi

Interakcia liečiva je spôsobená jeho farmakodynamikou, liečivo je schopné aktivovať akékoľvek antihypertenzívum, vazodilatátory, syntetické amíny (blokátory ganglií). Preto všetky lieky, ktoré môžu ovplyvniť zrážanie krvi, keď sa užívajú súčasne, zvyšujú ich účinok, čo spôsobuje synergický účinok. Priame a nepriame antikoagulanciá, lieky obsahujúce kyselinu valproovú, niektoré typy antibiotík, najmä cefalosporíny v kombinácii s agapurínom, môžu vyvolať nežiaduce vedľajšie príznaky, čo sa musí pri predpisovaní takýchto liekov vziať do úvahy.

Interakcia s inými liekmi:

  1. Zvýšená účinnosť:
  • V kombinácii s trombolytikami
  • Počas užívania antihypertenzív
  • V kombinácii s inzulínom alebo inými hypoglykemickými liekmi vo forme tabliet
  • So súčasným vymenovaním s cefalosporínmi (cefoperazón, cefamandol, cefotetan)
  • V kombinácii s PVC - valproátom (Depakine, Valparin, Konvuleks)
  1. S týmito liekmi predpisujte opatrne:
  • V kombinácii s cimetidínom sa hladina účinnej látky (pentoxifylínu) v krvnej plazme môže zvýšiť
  • Súčasný príjem agapurínu a iných purínov, xantínov, môže vyvolať vedľajšie účinky z nervového systému (zvýšená nervová vzrušivosť)
  • V kombinácii s liekmi proti astme (teofylín) sa môžu vyvinúť vedľajšie účinky charakteristické pre inhibítory fosfodiesterázy - nevoľnosť, hnačka, bolesti hlavy, epileptoidné stavy

Pretože Agapurín rýchlo aktivuje pôsobenie liekov určených na zníženie krvného tlaku, je potrebné dbať na to, aby takáto kombinácia liekov nevyvolávala prudký pokles krvného tlaku (hypotenzia). Okrem toho, dlhodobé užívanie xantínov môže zosilniť účinok hypoglykemických liekov, ako aj inzulínu, v takýchto prípadoch sa odporúča korekcia antidiabetickej liečby a neustále monitorovanie hladín cukru v krvi, aby sa zabránilo hypoglykémii. Pri súčasnom vymenovaní agapurínu a trombolytík by sa mali neustále merať PTT (protrombínový čas) a PTI (protrombínový index), aby sa predišlo riziku krvácania, krvácania..

AGAPURIN

Latinský názov: Agapurin

ATX kód: C04AD03

Účinná látka: pentoxifylín

Výrobca: Zentiva a.s (Slovenská republika)

Popis po lehote splatnosti: 7.7.2017

Agapurín je vazodilatačné a antiagregačné činidlo, ktoré zlepšuje mikrocirkuláciu.

Účinná látka

Forma uvoľnenia a zloženie

Dostupné v tabletách a vo forme injekčného roztoku. Tablety sa predávajú v 60 ml fľašiach z tmavého skla. Číry, bezfarebný injekčný roztok sa predáva v 5 ml ampulkách. 5 ampúl v škatuli.

Tablety agapurínu1 karta.
pentoxifylín100 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mastenec, stearát horečnatý, koloidný bezvodý kremík. Zloženie škrupiny: karmelóza sodná, kryštalická sacharóza, prášková sacharóza, mastenec, metylparabén, oxid titaničitý, koloidný bezvodý kremík, arabská guma.
Agapurin, injekčný roztok1 ml
pentoxifylín20 mg
Pomocné látky: voda na injekciu, chlorid sodný.

Indikácie pre použitie

Predpísané na tieto patologické stavy:

  • Poruchy trofického tkaniva spôsobené porušenou venóznou alebo arteriálnou mikrocirkuláciou (omrzliny, gangrény, kŕčové vredy).
  • Zápalové, diabetické a aterosklerotické procesy sprevádzané zhoršenou periférnou cirkuláciou (obliterujúca endarteritída, diabetická angiopatia, „intermitentná“ klaudikácia spôsobená aterosklerózou).
  • Chronické a akútne poruchy obehového systému mozgu ischemickej etiológie (vrátane cerebrálnej aterosklerózy).
  • Narušenie krvného obehu v očných cievach (chronické a akútne zlyhanie krvného obehu cievnych a sietnicových membrán).
  • Stavy po ischemickej a hemoragickej mŕtvici. Porucha stredného ucha cievnej etiológie sprevádzaná stratou sluchu.
  • Angioneuropatie (Raynaudova choroba, acrocyanóza, parestézia).

kontraindikácie

Kontraindikované pri nasledujúcich chorobách a stavoch:

  • Akútny infarkt myokardu.
  • Ťažká cerebrálna alebo koronárna ateroskleróza.
  • Nekontrolovaná arteriálna hypotenzia.
  • Závažné poruchy srdcového rytmu.
  • porphyria.
  • Akútna hemoragická mŕtvica.
  • Sietnicové krvácanie.
  • Masívne krvácanie.
  • Individuálna neznášanlivosť na pentoxifylín a látky patriace do skupiny derivátov xantínu.

Návod na použitie Agapurín (spôsob a dávkovanie)

pilulky

Tablety Agapurinu sa majú užívať perorálne, bez žuvania, s vodou. Recepcia sa najlepšie robí súčasne, najlepšie po jedle.

Začnite užívať 200 mg 3-krát denne počas prvého týždňa. V prípade ťažkej arteriálnej hypotenzie a príznakov podráždenia gastrointestinálneho traktu alebo centrálneho nervového systému je počiatočná dávka 100 mg 3-krát denne..

V priebehu liečby sa predpisuje 100 mg trikrát denne. Maximálna denná dávka lieku je 1200 mg.

Injekčný roztok

Injekčný roztok agapurínu sa môže podávať intravenózne, intraarteriálne a intramuskulárne.

Infúzia (intravenózna kvapkanie) sa vykonáva v polohe na chrbte. Trvanie - 1,5 - 3 hodiny.

Predtým sa 100 mg liečiva (1 amp.) Rozpustilo v 250 - 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy (glukózy). Pri dobrej znášanlivosti sa dávka zvyšuje o 100 mg za deň. Maximálna denná dávka je 300 mg.

Na intraarteriálne podanie sa 100 mg (1 amp.) Rozpustí v 20 - 50 ml 0,9% roztoku chloridu sodného. V budúcnosti sa 200 až 300 mg liečiva rozpustí v 30 až 50 ml rozpúšťadla. Zadajte pri rýchlosti 100 mg po dobu 10 minút. Pri ťažkej ateroskleróze mozgových ciev sa nemá podať injekcia do krčnej tepny.

In / m injikovaný pri 100 mg (1 amp.) 1-2 krát denne.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní Agapurinu sú možné tieto vedľajšie účinky:

  • Kardiovaskulárny systém: arytmia, kardiagia, tachykardia; zriedkavo - zníženie krvného tlaku, progresia symptómov angíny pectoris.
  • CNS: závraty, bolesti hlavy, poruchy spánku, úzkosť, kŕče.
  • Gastrointestinálny trakt: ťažkosti v žalúdku, nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla, cholestatická hepatitída, exacerbácia cholecystitídy, črevná atónia, krvácanie z črevnej alebo žalúdočnej sliznice.
  • Hemostázový systém a krvotvorné orgány: leukopénia, trombocytopénia, hypofibrinogenémia, pancytopénia, krvácanie z kožných ciev.
  • Koža: opuchy, „návaly horúčavy“ krvi do tváre, ako aj horná časť hrudníka, sčervenanie pokožky tváre, zvýšená krehkosť nechtov.
  • Zmysly: skotóm, poruchy zraku.
  • Alergické reakcie: zriedka - hyperémia (sčervenanie) kože, angioedém, žihľavka, svrbenie, anafylaktický šok.
  • Laboratórne ukazovatele: zvýšenie úrovne aktivity pečeňových enzýmov (AST, ALT, ALP, LDH).

predávkovať

Príznaky predávkovania liekom:

  • závrat,
  • slabosť,
  • mdloby,
  • hypertermia (zvýšená telesná teplota),
  • tachykardia,
  • výrazné zníženie krvného tlaku,
  • zvýšená nervová dráždivosť,
  • strata vedomia,
  • ospalosť,
  • tonicko-klonické záchvaty,
  • areflexia,
  • zvracanie „kávového základu“ (príznak gastrointestinálneho krvácania).

V tomto prípade sa vykonáva symptomatická terapia a opatrenia zamerané na udržanie respiračných funkcií, ako aj krvný tlak.

analógy

Analógy podľa ATX kódu:

Nerobte rozhodnutie o zmene drogy sami, obráťte sa na svojho lekára.

farmaceutický účinok

Agapurín je antispazmodické liečivo zo skupiny purínov, ktoré zlepšuje mikrocirkuláciu a reologické vlastnosti krvi. Pôsobenie je spôsobené inhibíciou fosfodiesterázy a akumuláciou AMP v krvných doštičkách a ATP v erytrocytoch so súčasnou saturáciou energetického potenciálu. To vedie k vazodilatácii, zníženiu celkového periférneho vaskulárneho odporu, zvýšeniu cievnej mozgovej príhody a minútového objemu krvi bez výraznej zmeny srdcovej frekvencie..

Pentoxifylín spôsobuje antianginózny účinok a zlepšuje okysličovanie krvi. Zvyšuje tón dýchacích svalov. Znižuje viskozitu krvi, zvyšuje elasticitu membrány erytrocytov. Liečivo zlepšuje mikrocirkuláciu v oblastiach so zníženým krvným obehom. V prípade oklúznej lézie periférnych tepien predlžuje vzdialenosť chôdze, odstraňuje nočné kŕče lýtkových svalov a bolesť v pokoji.

špeciálne pokyny

  • S mimoriadnou opatrnosťou sa Agapurin predpisuje pacientom so sklonom k ​​krvácaniu a arteriálnej hypotenzii, labilným krvným tlakom, chronickým zlyhaním srdca, ako aj po nedávnych chirurgických zákrokoch..
  • Liečba sa má vykonávať pod kontrolou krvného tlaku. U pacientov trpiacich chronickým srdcovým zlyhaním je potrebné dosiahnuť kompenzáciu krvného obehu.
  • Ľudia s diabetes mellitus užívajúci hypoglykemické lieky vyžadujú úpravu dávky, pretože používanie vysokých dávok môže vyvolať závažnú hypoglykémiu..
  • Pacienti, ktorí sa nedávno podrobili chirurgickému zákroku, potrebujú pravidelné monitorovanie koncentrácie hematokritu a hemoglobínu.
  • U pacientov s nestabilným a nízkym krvným tlakom je potrebná úprava dávky.
  • Fajčenie znižuje terapeutický účinok lieku.

Počas tehotenstva a dojčenia

Neuplatňuje sa počas tehotenstva a laktácie.

Ak je to potrebné, liečba počas laktácie by mala prestať dojčiť.

V detstve

Deti do 18 rokov sú kontraindikované.

V starobe

Starší ľudia môžu potrebovať zníženie dávky, ako aj zníženie rýchlosti podávania liečiva.

S poškodenou funkciou obličiek

Používajte opatrne u pacientov so zlyhaním obličiek.

Pri chronickom zlyhaní obličiek (Cl kreatinín - menej ako 10 ml / min) sa 50 - 70% lieku podáva z odporúčanej dávky.

Na narušenie funkcie pečene

Pacienti s poškodením funkcie pečene by mali liek užívať s mimoriadnou opatrnosťou..

Liekové interakcie

  • Pri súčasnom použití Agapurínu s antikoagulanciami je potrebné starostlivo monitorovať ukazovatele systému zrážania krvi..
  • Musí sa skontrolovať kompatibilita pentoxifylínu s infúznym roztokom.
  • Cimetidín zvyšuje plazmatickú koncentráciu pentoxifylínu a riziko vedľajších účinkov.
  • V kombinácii s inými xantínmi môže dôjsť k nadmernému nervovému vzrušeniu.
  • Pentoxifylín môže zvyšovať účinnosť liekov, ktoré ovplyvňujú krvný koagulačný systém, antibiotiká, antihypertenzíva, inzulín, perorálne hypoglykemické látky a kyselinu valproovú.

Podmienky výdaja z lekární

Vydané na lekársky predpis.

Podmienky a obdobia skladovania

Skladujte na suchom a tmavom mieste, chránené pred deťmi, pri teplote +10... + 25 ° C.

Čas použiteľnosti tabliet - 3 roky, injekčný roztok - 3 roky.

Cena v lekárňach

Náklady na Agapurin za 1 balenie začínajú od 252 rubľov.

Popis zverejnený na tejto stránke je zjednodušenou verziou oficiálnej verzie anotácie pre daný liek. Informácie sa poskytujú iba na informačné účely a nie sú návodom na samoliečbu. Pred použitím lieku sa musíte poradiť s odborníkom a prečítať si pokyny schválené výrobcom.